Гистамины Н2 рецепторын хориглогч: эмийн нэр

Энэ бүлэг тэргүүлэгч эмийн бэлдмэл дунд нэг сонголт ulcerous өвчний эмчилгээнд үг хамаарагддаг юм. Сүүлийн хоёр жилд Н2 гистамины рецепторын антагонист нээлт, эдийн засаг (боломжийн зардал) болон нийгмийн асуудлыг шийдвэрлэхэд туслах, анагаах ухаанд томоохон гэж үзэж байна. шархлаа өвчний эмчилгээний бэлдмэл H2 хориглогч үр дүнд улмаас ихээхэн сайжирч, мэс заслын арга аль болох амьдралын өвчтөний чанар сайжирсан бага байнга ашиглаж байна. "Cimetidine" шарх эмчлэх нь "алтан стандарт" гэж нэрлэдэг, 1998 онд "Ranitidine" эм зүй борлуулалтын аварга болсон билээ. хамгийн том давуу тал нь хямд өртөгтэй, улмаар эмийн үр нөлөө юм.

ашиглах

хүчил холбоотой нь ходоод гэдэсний өвчний эмчилгээнд хэрэглэдэг Н2 гистамины рецепторын хориглогч. нөлөөллийн механизм - Н2 рецепторуудыг хаах ходоодны салст эсийн (өөрөөр гистамин гэж нэрлэдэг). Энэ шалтгааны улмаас, энэ нь ходоодны давсны хүчлийн люмен руу үйлдвэрлэл, нийлүүлэлт буурсан байна. antisecretory эсрэг шархлаа эм холбоотой эмийн Энэ бүлэг.

Ихэнх тохиолдолд, Н2 гистамины рецепторын хориглогч пепсиний шархлаа өвчний илрэлийн тохиолдолд хэрэглэнэ. H2 хориглогч л давсны хүчлийн үйлдвэрлэлийг багасгах биш, харин бас pepsin саад, синтез prostagladinov ходоодны салст ийн нэмэгдүүлж, тэнд нэмэгдсэн байна, бикарбонат нь шүүрлийг нэмэгдсэн байна. ходоодны Мотор үйл ажиллагаа хэвийн байх, microcirculation сайжруулдаг.

Заалт H2-хориглогч:

• ходоод улаан хоолойн сөргөө өвчин;
• архаг болон цочмог нойр булчирхай,
• диспепси;
• Zollinger-Эллисоны хам шинж,
• амьсгалын замын өвчин улаан хоолойн сөргөө үүдэлтэй;
• архаг гастрит ба duodenitis;
• Барретийн улаан хоолой,
• ялагдал улаан хоолойн салст шархлаа,
• шарх ходоодны;
• болон шинж тэмдгийн шархлаа эм;
• цээж, аюулхайн өвдөлт нь архаг диспепси;
• системийн mastocytosis;
• стресс шархлаа урьдчилан сэргийлэх;
• Mendelson хам шинж,
• хүсэл тэмүүлэл уушигны хатгалгаа урьдчилан сэргийлэх;
• дээд GI цус.

Гистамины Н2 рецепторын хориглогч: эмийн ангилал

эмийн энэ бүлгийн нэгэн ангилал байдаг. Тэд гэр бүл хуваагдаж байна:

• Би үеийн асуудлууд "cimetidine" Учир.
• "Ranitidine" - Н2 гистамины рецепторын II үе нь хориглогч.
• "Famotidine" үеийн III хэлнэ.
• "Nizatidine" IV үеийн хэлнэ.
• K V "roxatidine" үеийн хэлнэ.

улмаас энэ хагас амьдралд "Cimetidine" наад зах нь усанд маш богино, элэгний бодисын солилцоог утга учиртай тэр үед юм. Хориглогч элэгний xenobiotic бодисын солилцооны өөрчлөлт ханш нь цитохром Р-450 (микросомын фермент) нь урвалд. "Cimetidine" дунд хамгийн эмийг элэгний бодисын солилцоонд нь түгээмэл дарангуйлагч юм. Энэ утгаараа, энэ нь тэгээд аль хуримтлагдаж, гаж нөлөө нэмэгдэж эрсдэл нь фармакокинетикийн харилцан орох боломжтой юм.

бүх H2 хоригч "cimetidine" сайн эд нэвтрэлт, бас гаж нөлөө нэмэгдэж хүргэдэг дунд. Тэрээр ийнхүү бэлгийн дисфункци учруулж, захын рецептортой заавал авсан эндоген тестостероныг орлоно, эрчмийн нь буурна бэлгийн сулрал, gynecomastia боловсруулдаг. "Cimetidine" толгой өвдөх, гүйлгэх, миалги болон хамтарсан өвдөх, түр зуурын, цусны креатинин, hematological өөрчлөлт, төв мэдрэлийн тогтолцоо, дархлаа дарангуйлах үйлдэл, cardiotoxicity өсөлт үүсгэж болох юм. H2 хориглогч III үеийн гистамины рецептор - "Famotidine" - эд, эрхтэн рүү бага нэвтэрч, улмаар гаж нөлөө хэмжээг багасгах. "Ranitidine", "nizatidine", "roxatidine" - бэлгийн дисфункци болон ирээдүйн үеийнхний бэлтгэл шалтгаан болохгүй. Эдгээр нь бүгд androgens харилцан байна.

эмийн харьцуулсан шинж чанар

Н2 гистамины рецепторыг хориглогч (нэмэлт ангийн эм үе) тодорхойлолт, нэр - "Ebrotidin" салангид "цитрат висмут Ranitidine" онцлон тэмдэглэсэн нь энгийн хольц, мөн цогц нэгдэл юм. Энд суурь - ranitidine - төмрийн цитрат vismusa холбоотой.

Гистамин H2 хориглогч үеийн III "Famotidine" рецептор болон II - "Ranitidine" - "cimetidine" -ээс илүү сонгомлоор байна. Сонголт хийх - тун хамааралтай, харьцангуй үзэгдэл. "Famotidine" болон "ranitidine" Н2 рецепторт дээр "Tsinitidin" нөлөө илүү сонголт юм. Тухайлбал, "famotidine" хүчирхэг "Ranitidine" найман удаа, "Tsinitidina" - дөчин удаа. хүчин төгөлдөр ялгаа эквивалент H2-хоригч давсны хүчил дарах тухай хуулийн янз бүрийн тунгаар дагуу тодорхойлно. рецептортой бондын хүч чадал мөн өртөх хугацааг тодорхойлдог. мансууруулах бодис хүчтэй хүлээн авагчийн үүрэг бол удаан хугацааны нөлөө учруулсан байна dissociates. Суурийн шүүрлийг "famotidine" дээр нь хамгийн бат бөх нөлөөлдөг. 7-8 цаг, 12 цаг - - "famotidine" судлал "cimetidine" 5 цаг, "Ranitidine" дээр Суурийн шүүрлийг багасгадаг болохыг харуулж байна.

H2-хориглогч усанд эмийн бүлэгт хамаарна. бүх үеийн дунд "cimetidine", бусад усанд-аас бага дунд зэрэг lipophilic байна. Энэ нь амархан янз бүрийн эрхтэн, Н2-рецепторт нөлөөлөх олон гаж нөлөө хүргэдэг нэвтрэх боломжийг олгодог. "Famotidine" болон "Ranitidine" их усанд байх ёстой гэж үзэж байна, тэд Париетал эсийн Н2 рецепторт дээр даавуу, өмнөх emptive тэдний нөлөө нэвтэрч байна.

"Cimetidine" -д гаж нөлөө хамгийн их тоо. "Famotidine" болон улмаас химийн бүтцэд өөрчлөлт "Ranitidine", фермент metabolizing элэг нөлөөлж, гаж нөлөө бага өгч чадахгүй байна.

түүх

H2-хоригч энэ бүлгийн түүх 1972 онд эхэлжээ. Жеймс Блэйкийн удирдлаган дор лабораторид Их Британийн компани судалж, бүтцийн байгаа нь молекулын төстэй гистамины байна нэгдлийг нь асар олон тооны нийлэгждэг. дараа нь аюулгүй холболт тодорхойлсон байна, тэдгээр нь эмнэл зүйн судалгаа хүлээлгэн байна. Эхний хориглогч buriamid нь маш үр дүнтэй биш юм. Түүний бүтэц өөрчлөгдсөн байна, энэ нь metiamide болсон. Эмнэлзүйн судалгаагаар илүү үр дүнтэй үзүүлсэн, гэхдээ маш их хортой, granulocytopenia хэлбэрээр илэрдэг харуулсан байна. Цаашид судалгаа "Cimetidine" (I үе эм) нээсэн байна зүйлийг хүргэж байна. эмийн амжилттай 1974 онд баталсан эмнэл зүйн сорилт өнгөрч байна. Энэ нь эмнэлзүйн практикт Н2 гистамины рецепторын хориглогч хэрэглэж эхэлсэн гэж дараа нь байсан, энэ нь Гастроэнтерологийн онд хувьсгал байсан юм. Dzheyms Blek Энэ нээлтээс 1988 онд Нобелийн шагнал байсан.

Шинжлэх ухаан ч зогсож болохгүй. Улмаас олон гаж нөлөө нь "Cimetidine" pharmacologists илүү үр дүнтэй нэгдлүүдийг нь онцгой хайлт байлгах эхлэв. Тиймээс нээсэн болон бусад шинэ Н2 гистамины рецепторын хориглогч байна. Эм шүүрлийг багасгах, харин түүний Сэргээшүүд (ацетилхолин, gastrin) нөлөөлөхгүй. Гаж нөлөө, "хүчил ricochet" эрдэмтэд хүчлийг багасгах шинэ арга хайж чиглэсэн.

хуучирсан эм

протоны шахуургын дарангуйлагчид - эм орчин үеийн анги байдаг. Тэд гаж нөлөө, цаг нөлөө Н2 гистамины рецепторын антагонист нь наад зах нь kislotopodavleniyu нь дээд зэргийн байдаг. Эм, үүнээс нэр дурдсан байна, энэ нь одоо ч, эмнэлзүйн практикт маш олонтаа улмаас удмын сан, ашиглаж байгаа нь эдийн засгийн шалтгаантай (энэ нь ихэнхдээ "famotidine" буюу "Ranitidine") байна.

protonic насос (PPI) болон Н2 гистамины рецепторын антагонист нь дарангуйлагчид: давсны хүчлийн хэмжээг багасгахын тулд хэрэглэж Antisecretory орчин үеийн арга, хоёр өргөн ангилалд хуваагддаг. Өнгөрсөн бэлтгэл давтан хүлээн авах эмчилгээний үр нөлөө нь бууруулах шалтгаан tachyphylaxis нь хүчин төгөлдөр тодорхойлогдоно. Тиймээс H2 хоригч ялгаатай нь энэ муу ямар ч API байдаг урт хугацааны эмчилгээ санал болгож байна.

42 цагийн дотор эмчилгээ эхэлснээс хойш ажиглагдаж H2 хориглогч авч tachyphylaxis үзэгдэл. gastroduodenal шархлааны цус алдалтын эмчилгээнд H2 хориглогч, давуу протоны шахуургын ингибитор санал болгож байна.

эсэргүүцэл

Зарим тохиолдолд, гистамины Н2 рецепторын хориглогч (дээр дурдсан ангилал), түүнчлэн PPI эм заримдаа эсэргүүцэл шалтгаан болдог. Ийм өвчтөнд ходоодны рН-ийн байгаль орчны мониторинг хийх онд intragastric хүчиллэг түвшинд ямар нэг өөрчлөлт илэрсэн байна. Заримдаа ямар нэг бүлэг H2 хоригч, 2, 3 үе буюу протоны шахуургын дарангуйлагчид тэсвэрлэх хэргийг илрүүлсэн. Ийм тохиолдолд тунг нэмэгдүүлэх Та эм нь өөр өөр төрлийг сонгох хэрэгтэй, ажил биш юм. зарим H2-хориглогч, омепразол болон (IPP) судлах тохиолдолд 1 5% өдөр бүр рН-metry өөрчлөлт биш гэдгийг харуулж байна. хүчлийн эмчилгээний үйл явцын динамик ажиглалт нь Улаан хоолойн рН-ийн хяналт-шинжилгээ эмчилгээ тав дахь, долоо дахь өдөрт эхлээд шалгаж, дараа нь хамгийн үр ашигтай тогтолцоо гэж үзэж байна. бүрэн эсэргүүцэл өвчтөнд илрэх эмнэлзүйн практикт, ямар ч эм, үнэмлэхүй үр ашигтай байх болно байгааг харуулж байна.

гаж нөлөө

Хориглогч давтамж харилцан адилгүй байна Н2 гистамины рецепторын шалтгаан нь гаж нөлөө. тохиолдлын 3.2% тэднийг учруулсан "Cimetidine" ашиглаарай. . "Famotidine - 1.3%," Ranitidine "- 2.7% гаж нөлөө нь:

• Толгой эргэх, толгой өвдөх, айдас түгшүүр, ядрах, нойрмоглох, андуурч, оюун ухаан, сэтгэл гутрал, ухуулга, хий юм үзэгдэх, албадан хөдөлгөөн, нүд бүрэлзэх.
• брадикарди, тахикарди, arrythmia, асистол зэрэг хэм алдагдал.
• Суулгалт, эсвэл өтгөн хатах, хэвлийгээр өвдөх, бөөлжих, дотор муухайрах.
• Цочмог панкреатит.
• Хэт мэдрэгшил (халуурах, тууралт, миалги, анафилакс, артралги, улайлт multiforme, angioneurotic хаван).
• элэгний үйл ажиллагааны сорил өөрчлөлт, хольж, эсвэл илрэл шарласан буюу Хэрэв ямар гепатит holistaticheskie.
• Нэмэгдсэн креатинины.
• Цус (leukopenia, pancytopenia, granulocytopenia, агранулоцитоз, тромбоцитопени, өвчин болон цус багадалт, тархины hypoplasia, цус задралын цус багадалт дархлалын зөрчсөн.
• Бэлгийн сулрал.
• Gynecomastia.
• Халцрах.
• бэлгийн дур хүсэл буурсан байна.

Famotidine хамгийн гаж нөлөө нь ходоод гэдэсний зам дээр ихэвчлэн суулгалт, ховор тохиолдолд боловсруулж байна эсрэгээр, өтгөн хатах байна. Суулгалт, учир нь antisecretory нөлөө гардаг. Улмаас ходоодонд давсны хүчлийн хэмжээ буурч, рН-ийн нэмэгдэж байгаатай. Энэ тохиолдолд, pepsinogen аажмаар pepsin, уураг задалж тусалдаг болж хувирна. Задаргаа хөндөгдсөн бөгөөд ихэвчлэн суулгалт боловсруулдаг.

заалт

H2 гэхэд гистамины рецепторыг хориглогч нь дараах заалт байгаа эмийн хэд хэдэн орно:

• бөөр, элэгний нөлөөлөлд.
• Цирроз (portosystemic энцефалопати өвчин).
• Саалийн.
• энэ бүлгийн ямар нэгэн мансууруулах бодис нь хэт мэдрэгшил.
• Жирэмслэлт.
• Хүүхдүүд 14 жил хүртэлх насны.

бусад эмийн харилцан үйлдэл

Гистамины Н2 рецепторын хориглогч, үйл ажиллагааны механизм нь одоо тодорхой фармакокинетикийн эмийн харилцан үйлчлэлтэй байх нь ойлгомжтой юм.

ходоодонд шингээлтийн. эм нэвчих болон иончлолын зэргийг бууруулж болно, учир нь Н2-хоригч улмаас antisecretory нөлөө, эмийн электролит, рН нь хараат байдаг шимэгдэлтийг нөлөөлөх чадвартай байдаг. "Cimetidine" Ийм "Antipyrin", "ketoconazole", "хлорпромазин", өндөр төмрийн бэлдмэл зэрэг хэрэгсэл шимэгдэлтийг багасгаж болно. Ийм malabsorption зайлсхийхийн тулд, эм H2 антагонист нь хэрэглэхийн өмнө 1-2 цаг авсан байх ёстой.

Элэгний бодисын солилцоог. Н2 гистамины рецепторыг хориглогч (эм I үе, ялангуяа) идэвхтэй цитохром Р-450, гол исэлдүүлэгч элэг юм харилцдаг. хагас задралын нэмэгдсэн бөгөөд үр нөлөө нь 74% -иас илүү бодисын солилцоонд байна эмийн sprolongirovatsya хэт хэрэглээнээс илэрхийлэгдэх болно. Stronger бүх цитохром Р-450 "Cimetidine", "Ranitidine" 10 дахин илүү ордог нь урвалд. "Famotidine" -тай харилцан үйлдэл болж байна. Энэ шалтгааны улмаас "Ranitidine" болон "Famotidine" ямар ч зөрчил хэрэглэх үед элэгний эм бодисын солилцоо явагддаг, эсвэл энэ нь бага зэрэг хэмжээгээр харуулав. эмийн "Cimetidine" цэвэрлэгээний ашиглаж байгаа үед ойролцоогоор 40% бууруулж, болон эмнэлзүйн ач холбогдолтой юм.

элэгний цусны урсгалын хурд. нь "Cimetidine", болон "Ranitidine" ашиглаж байгаа үед эмийн prisistemnogo өндөр бодисын солилцооны бүрдүүлэлт буурч болно 40% нь элэгний цусны урсгалын хурд буурч болно. Энэ тохиолдолд "Famotidine" портал цусны урсгалын түвшинг өөрчилж болохгүй вэ.

Хоолойрхуу бөөрний ялгаралт. идэвхтэй бөөрний сувганцрын шүүрлийн нь Н2-хориглогч eksretiruyutsya. Энэ тохиолдолд зэрэгцээ эмийн аль болох харилцан тэд нэг механизмаар гүйцэтгэдэг ekskrektsiya бол. "Imetidin" болон "Ranitidine" 35% прокайнамид, quinidine, atsetilnovokainamida нь бөөрний ekskrektsiyu багасгах чадвартай. "Famotidine" эдгээр эмийн арилгах ямар ч өөрчлөлт юм. Түүнээс гадна, түүний эмчилгээний тун нь ихэвчлэн шүүрэл кальцийн түвшин бусад төлөөлөгчдийн өрсөлдөх байх болно цусан дахь бага агууламж, үзүүлэх чадвартай байдаг.

Pharmacodynamic харилцан үйлчлэл. эмчилгээний үр дүнтэй (жишээ нь, holinoblokatorami) нэмэгдүүлэх чадвартай бусдын H2-хориглогч нь харилцан antisecretory эм бүлэг. Helicobacter дээр ажиллах бодис бүхий хослол (Метронидазол, висмут, тетрациклин, кларитромицин, амоксициллин бэлдмэл), пепсиний шархлаа хумих түргэсдэг.

байгуулагдсан эм, тестостероныг зэрэг нь Pharmacodynamic сөрөг харилцан хосолсон үед. цусан дахь 20% агууламж дээр рецептортой заавал аас нүүлгэн шилжүүлсэн "Cimetidine" даавар нэмэгдсэн байна. "Famotidine" болон "Ranitidine" ийм нөлөө үзүүлж чадахгүй байна.

худалдааны нэр

Манай улсад бүртгэлтэй, эдгээр эм зарах эрхтэй H2-хориглогч нь:

"Cimetidine"

Худалдааны нэр: "Altramet", "Belomet", "апо-cimetidine", "Yenametidin", "Gistodil", "Нью-tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "cimetidine-Rivofarm", "cimetidine Lannaher".

"Ranitidine"

Худалдааны нэр: "Atsilok", "Ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak", "Vero ranitidine", "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sedico", "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidine", "Ranison", "Ranisan", "Ranitidine Akos", "Ranitidine BMS", "Ranitin", "Rantak", "Renks", "Rantag", "Yazitin", "Ulran "" Ulkodin ".

"Famotidine"

Худалдааны нэр: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidine Agos", "Famotsid", "famotidine апо", "famotidine акр".

"Nizatidine". Худалдааны нэр "Aksid".

"Roxatidine". Худалдааны нэр "Roxane".

"Ranitidine висмут цитрат". Худалдааны нэр "Pilorid".